Обзоры мировых
медицинских журналов
на русском языке (архив)
Разделы
Главная страница
Внутренние болезни
Акушерство и гинекология
Педиатрия
Неонатология
Инфекционные болезни
Интенсивная терапия
Кардиология
Неврология и нейрохирургия
Онкология
Гастроэнтерология
Клинические случаи
Поиск

Рациональные подходы к стартовой инсулинотерапии. Характеристика современных препаратов инсулина. Печатать
16.08.06
Появление многочисленных препаратов инсулина привело к новым возможностям в достижении контроля над сахарным диабетом (СД). Фармакологические компании настойчиво продвигают свои новые продукты для применения у большинства, если не у всех, пациентов. Тем не менее, разнообразие возможностей поставило вопрос об оптимальном выборе препаратов инсулина для первоначальной терапии в конкретных группах больных. В номере Annals of  Internal Medicine за 18 июля 2006 г. опубликован обзор американских ученых из Университета Сент-Луиса (штат Миссури), посвященный фармакологической характеристике современных препаратов инсулина и выбору стартовой терапии в зависимости от наиболее часто встречающихся профилей гликемии. 
Фармакологические особенности различных инсулинов и его аналогов приводятся в таблице

Препарат инсулина или его аналогов

Профиль действия, час

Начало

Пик

Ультракороткого действия: Инсулин лизпро (Хумалог; Humalog);

Инсулин аспарт (Новолог; Novolog);

Инсулин глулизин (Апидра; Apidra).

-

0,2–0,5

0,2–0,5

0,2–0,5

-

0,5–2

0,5–2

0,5–2

Короткого действия:

Простой (регулярный) человеческий инсулин (Хумулин R/Новолин R);

U-500 человеческий (доступен в США как U-100, т.е. 100 ЕД/мл).

-

0,5–1

 

 

-

2–3

 

 

Промежуточного действия: Нейтральный протамин Хагедорна (NPH) человеческий (Хумулин N/Новолин N);

Инсулин детемир (Levemir)

-

1,5–4

-

1–3

-

4–10

9–неизвестно 

Длительного действия: Инсулин гларгин (Lantus)

1–3

Нет пика

Смеси человеческих инсулинов: 70/30 Хумулин/Новолин (70% NPH, 30% простой);

50/50 Хумулин (50% NPH, 50% простой).

-

0,5–1

0,5–1

-

3–12

     2–12      

Смеси аналогов инсулина: 75/25 Хумалог (75% NPL – нейтральный протамин лизпро, 25% лизпро);

50/50 Хумалог (50% NPL, 50% лизпро);

70/30 Новолог нейтрал (70% протамин аспарт, 30% аспарт).

-

0,2–0,5

0,2–0,5

0,2–0,5

-

1–4

1–4

1–4

Современные рекомбинантные ДНК-технологии позволили улучшить профиль действия простого (регулярного) инсулина. В настоящее время существует 3 короткодействующих аналога инсулина (инсулин лизпро, инсулин аспарт, инсулин глулизин) со сходным фармакокинетическим профилем: быстрая абсорбция после подкожного введения – <30 минут, пик – через 1 час, продолжительность действия – 3–4 часа, что короче, чем у простого инсулина. Кроме того, индивидуальные различия во времени достижения максимальной концентрации у этих аналогов значительно менее выражены, чем у простого человеческого инсулина.  
Быстродействующие аналоги инсулина обычно назначаются за 5–15 минут до приема пищи. Однако у подростков или лиц пожилого возраста с деменцией и непредсказуемым объемом приема пищи они могут быть назначены после еды.
Инсулины средней продолжительности действия  (NPH или ленте) имеют отсроченное начало действия (между 2–4 часами), достигают пика приблизительно на 6–7 часе после введения и продолжают свое действие до 20 часов. Это приводит к выраженным перепадам гликемии, для минимизации которых при использовании этих инсулинов в качестве основных требуется 2 и более ежедневных инъекции. Недавно производство инсулинов ленте и ультраленте было прекращено из-за падения их доли на фармакологическом рынке.
Длительнодействующий инсулин гларгин имеет начало действия примерно через 2 часа, достигает плато биологического эффекта через 4–6 часов и продолжает свое действие до 24 часов. Время его назначения должно быть индивидуально подобранным, хотя это имеет небольшое значение при использовании препарата в одно и то же время суток. В сравнении с NPH, назначаемым на ночь, инсулин гларгин в 2 раза реже вызывает ночную гипогликемию у пациентов СД 2 типа. Но если такие эпизоды имеются после назначения гларгина вечером или перед сном, время введения препарата должно быть перенесено на утренние часы.
Другой базальный аналог инсулина – инсулин детемир обладает уникальным механизмом действия. После подкожной инъекции детемир связывается с альбумином через свою жирнокислотную цепь. Тем самым в состоянии устойчивого действия концентрация свободного несвязанного инсулина значительно уменьшается, что приводит с стабильному уровню гликемии. Продолжительность действия детемира в дозе 0,4 Е/кг –
около 20 часов, поэтому препарат назначается дважды в сутки у большинства пациентов. Как и инсулин гларгин, этот аналог инсулина более стабилен и имеет менее изменчивый фармакокинетический профиль, чем NPH.
В настоящее время доступны 2 вида фиксированных смесей человеческого инсулина и 3 вида смесей аналогов инсулина (см. таблицу). Традиционные смеси инсулина имеют начало действия через 0,5–2 часа, плато – через 3–6 часов и продолжительность эффекта до 24 часов. Смеси аналогов инсулина обладают более быстрым началом действия – через 15 минут, достигают пика активности через 1–4 часа и продолжают свой эффект также до 24 часов. Отмечается, что фармакокинетика аналогов отличается меньшей межиндивидуальной вариабельностью действия, чем смеси человеческих ин-сулинов.
Таким образом, появление аналогов инсулина значительно расширяет возможности инсулинотерапии, улучшает ее маневренность, позволяет достичь более полного контроля СД и лучшего качества жизни пациентов. С другой стороны, появление новых препаратов заставляет участников лечебного процесса уметь делать правильный выбор начальной инсулинотерапии в новой фармакологической обстановке.   
Источник.
Mooradian A.D., Bernbaum M., Albert S.G. Narrative Review: A Rational Approach to Start-ing Insulin Therapy. Ann Intern Med. July 18, 2006;145:125-134

Приводим цены на некоторые препараты аналогов инсулина в США*

Тип инсулина

Цена, $

Лизпро

58,99

Аспарт

68,38

Лизпро смесь (Хумалог 75/25)

64,62

Гларгин

57,76

Лизпро (3 мл в шприц-ручке)**

85,01

Аспарт (3 мл в шприц-ручке)**

83,52

Аспарт смесь (Новолог 70/30 в шприц-ручке)**

89,39

*  Цены взяты с www.drugstore.com на 1 декабря 2004 г. для концентрации 100 ЕД/мл.

**Цены нормализованы на 10 мл инсулина, однако данный препарат продается по 5 шприц-ручек.

Главная страница arrow Гастроэнтерология arrow Рациональные подходы к стартовой инсулинотерапии. Характеристика современных препаратов инсулина.
Ваше мнение
Нужны ли российским больницам отделения экстренной помощи?
  
Если Вы ответили положительно, то как Вы можете это аргументировать?
  
Если Вы ответили отрицательно, то как Вы можете это аргументировать?
  
Если у Вас есть другие соображения по данному вопросу, пишите на адрес mail.medmir.com, указав